尼日利亞菌素（Nigericin）/抗生素K178/阿扎霉素M

（鉀離子載體/NLRP3炎癥小體誘導(dǎo)劑）

搜索關(guān)鍵詞：

Nigericin 尼日利亞菌素；Potassium ionophore 鉀離子K⁺載體；valinomycin 纈氨霉素；NLRP3 Inflammasome Inducer 炎癥小體誘導(dǎo)劑；Pb²⁺載體；CAS NO: 28643-80-3

基本介紹：

尼日利亞菌素（Nigericin），來源于吸水鏈霉菌（Streptomyces hygroscopius）代謝產(chǎn)物的一種聚醚抗生素，常常用作鉀離子載體，促進(jìn)穿透生物膜的K⁺/H⁺交換，作用機(jī)制類似于纈氨霉素（貨號(hào)：MS0049-10MG），其攜帶單價(jià)陽(yáng)離子跨膜的特異性為：K⁺ >Rb⁺ >Cs⁺ >>Na⁺。還可用作Pb²⁺離子載體，但對(duì)其他二價(jià)陽(yáng)離子未表現(xiàn)出載運(yùn)活性。作為一種有效的研究工具，能夠激活ATPase酶活性，并且破壞線粒體膜電位。通過加強(qiáng)離子的膜擴(kuò)散能力來殺死細(xì)菌。類似于ATP，尼日利亞菌素通過縫隙連接蛋白1（Pannexin-1）依賴性的方式，刺激胞內(nèi)K⁺外流，誘導(dǎo)NLRP3炎癥小體組裝，凋亡相關(guān)蛋白Caspase-1成熟，進(jìn)而刺激IL-1β的加工和釋放。

主要應(yīng)用：

本品以尼日利亞菌素的鈉鹽形式提供，CAS NO. 28643-80-3。

1）作為鉀離子載體，普遍用來研究各種生物系統(tǒng)中膜電位變化產(chǎn)生的生理后果；

2）常用作NLRP3炎癥小體激活劑，研究炎癥小體應(yīng)對(duì)不同刺激物和危險(xiǎn)信號(hào)的應(yīng)答方式，從而開發(fā)靶向多種免疫疾病的治療手段。

尼日利亞菌素對(duì)NLRP3炎癥小體的誘導(dǎo)方法：

基本原理：NLRP3炎癥小體（NLRP3 inflammasome）誘導(dǎo)形成的指示特征是IL-1β的分泌。IL-1β的活化和釋放需要兩種不同的信號(hào)，*種信號(hào)導(dǎo)致前體pro-IL-1β的轉(zhuǎn)錄水平上調(diào)和合成；第二種信號(hào)通過激活NLRP3炎癥小體促使IL-1β成熟和分泌。因此，通過檢測(cè)IL-1β的表達(dá)水平可間接反映NLRP3炎癥小體的誘導(dǎo)效應(yīng)。

誘導(dǎo)方法：

S1）使用PMA（300 ng/ml）或LPS（1μg/ml）刺激人THP-1單核細(xì)胞 3h，以誘導(dǎo)體pro-IL-1β的合成；

S2）之后，加入1μM 尼日利亞菌素鈉鹽進(jìn)行刺激，誘導(dǎo)NLRP3炎癥小體生成，進(jìn)而促使IL-1β成熟和分泌。

S3）使用WB或ELISA試劑盒來檢測(cè)IL-1β表達(dá)情況。

尼日利亞菌素的基本特性：

1）CAS NO：28643-80-3

2）化學(xué)名：(R)-2-((2R,3S,6R)-6-(((2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-((2S,2’R,3’S,5R,5’R)-5’-((2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy -6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)-2,3’-dimethyloctahydro-[2,2’-bifuran]-5-yl)-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl)methyl)-3-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)propanoate, monosodium salt

3）英文同義名：Antibiotic K178, Antibiotic X464, Azalomycin M, Helexin C, Polyetherin A, BRN 1696755, NSC 292567

4）中文同義名：抗生素K178，抗生素X464，阿扎霉素M，常春藤皂甙C，聚醚菌素A

5）分子式：C₄₀H₆₇NaO₁₁

6）   分子量：746.94 g/mol

7）   純度：≥98%

8）   外觀：白色至類白色固體

9）   溶解性：溶于乙醇（20 mg/ml），DMSO（50 mg/ml，可能需要加熱），幾乎不溶于水

10）化學(xué)結(jié)構(gòu)：

相關(guān)產(chǎn)品：

注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Nigericin, Sodium Salt 尼日利亞菌素（鈉鹽）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)研究相關(guān)

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