GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氫供體

產(chǎn)品標(biāo)簽

GYY 4137 (H₂S Donor) 硫化氫供體；Hypotaurine (HTU) 亞牛磺酸；Taurine (TU) 牛磺酸；NaHS 硫氫化鈉； H₂S Scavenger 硫化氫清除劑；WSP-1 硫化氫熒光探針；CAS：106740-09-4；

產(chǎn)品信息

【溫馨提示】：見(jiàn)懋康生物整理的硫化氫（H₂S）研究產(chǎn)品專(zhuān)題。

產(chǎn)品描述

GYY 4137是一種水溶性的、緩慢釋放的硫化氫（H₂S）供體^[1]，具有血管舒張、抗高血壓活性^[1,2,4]，以及抗炎效應(yīng)^[2,3]。能夠抑制LPS誘導(dǎo)的促炎介質(zhì)（IL-1β，IL-6，TNF-α，一氧化氮（NO）和PGE2）的釋放，還通過(guò)NF-κB，ATF-2和HSP27依賴(lài)的途徑來(lái)提高抗炎趨化因子IL-10的合成^[2,3]。植物內(nèi)能引起氣孔開(kāi)放和減少NO累積^[5]。表現(xiàn)出新型的體內(nèi)外抗腫瘤效應(yīng)^[6]。通過(guò)P選擇素依賴(lài)性的機(jī)制發(fā)揮抗血栓功能^[7]

作用機(jī)制

GYY 4137是由P.K.Moore等開(kāi)發(fā)的一種緩慢釋放的H₂S供體。具有水溶性，在中性緩沖溶液種通過(guò)水解連續(xù)性釋放H₂S【圖1. GYY4137水解釋放H₂S的流程圖】。GYY 4137的H₂S釋放具pH依賴(lài)性和溫度依賴(lài)性。中性溶液（pH 7.4，37℃），在15min H₂S釋放上升，而在75min達(dá)到平穩(wěn)值。不同于普遍使用的其他H₂S供體，比如硫氫化鈉（NaHS），H₂S的釋放是瞬間爆發(fā)的，5~8s內(nèi)可能就會(huì)檢測(cè)到峰值信號(hào)^[1]。

圖1. GYY4137水解釋放H₂S的流程圖

產(chǎn)品特性

1）   CAS NO：106740-09-4

2）   化學(xué)名：Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ⁵-phosphane

3）   同義名：GYY 4137 morpholine salt; P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioic acid;

4）   分子式：C₁₁H₁₆NO₂PS₂.C₄H₉NO

5）   分子量：376.47

6）   純度：≥95%

7）   外觀：白色至淺黃色固體

8）   溶解性：溶于DMSO（15mg/ml）、DMF（15mg/ml）、H₂O（30mg/ml）

9）   化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

注意事項(xiàng)

1）GYY4137在中性溶液中會(huì)緩慢釋放有毒的硫化氫（H₂S）氣體，操作的過(guò)程中需做好防護(hù)措施。

2）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

使用方法【見(jiàn)懋康內(nèi)容】

使用濃度【來(lái)自文獻(xiàn)，僅做參考】

1）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯苛蚧瘹涔wGYY4137對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和活力的生理效應(yīng)。【文獻(xiàn)來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗(yàn)方法：三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60），經(jīng)NaHS（硫化氫供體），GYY4137（硫化氫供體）和ZYJ1122（GYY4137結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，不含硫，不可釋放硫化氫）（400µM，800µM）處理5天，用臺(tái)盼藍(lán)染色法進(jìn)行細(xì)胞活力檢測(cè)。另外，三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）經(jīng)幾個(gè)濃度的GYY4137（100-1000µM）處理5天，測(cè)定IC₅₀。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY4137（400µM）明顯降低三種腫瘤細(xì)胞系的增殖，而NaHS和ZYJ1122兩者皆無(wú)活性。GYY4137作用于三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）的IC₅₀分別為337.1±15.4，389.3±16.8，341.8±21.2 µM。

2）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯苛蚧瘹涔wGYY4137的體內(nèi)抗腫瘤活性。【文獻(xiàn)來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗(yàn)方法：體外培養(yǎng)的HL-60和MV4-11細(xì)胞（1×107）皮下注射接種到雌性重癥聯(lián)合免疫缺陷的小鼠內(nèi)。14天后，分別用GYY4137（100，200，300mg/kg/day, i.p.）或生理鹽水（1ml/kg/day, i.p.）處理14天。每天記錄小鼠體重和腫瘤大小。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY4137呈現(xiàn)出劑量關(guān)聯(lián)性的抑制腫瘤生長(zhǎng)。GYY4137（300mg/kg/day）連續(xù)給藥14天明顯降低腫瘤體積為52.5±9.2%（HL-60）和55.3±5.7%（MV4-11）。

3）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯坎⒋_定H₂S對(duì)葉綠素降解的生理效應(yīng)。【文獻(xiàn)來(lái)源：PMID: 28572670】

實(shí)驗(yàn)方法：3周齡的落葉漂浮在培養(yǎng)皿內(nèi)，分別含有（i）3ml 0.1mM GYY 4137（H₂S供體）；（ii）3ml 0.1mM 亞牛磺suan（H₂S清除劑）；（iii）3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亞牛磺suan；

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY 4137和NaHS（都是H₂S供體）明顯抑制葉綠素?fù)p失，表明H₂S引起“持綠"表型。相反，亞牛磺suan*阻斷GYY 4137和NaHS的效應(yīng)。這些數(shù)據(jù)表明H₂S在葉綠素降解中起負(fù)面效應(yīng)。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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GYY 4137 （H2S Donor） 硫化氫供體

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